Metformiini vaikuttaa pääasiassa maksan glukoosituotantoa vähentävästi.
Metformiini ei aiheuta hypoglykemiaa yksinään tai yhdistettynä glitatsoniin, GLP-1-reseptoriagonisteihin
tai DPP-4:n tai SGLT2:n estäjiin.
Metformiinia suositellaan tyypin 2 diabeteksen ensimmäiseksi lääkkeeksi ja aloitettavaksi
mahdollisimman varhain diagnoosivaiheessa seuraavista syistä:
Munuaisten vajaatoiminnassa, hypoksemiassa tai runsaan alkoholinkäytön yhteydessä
metformiinin kertyminen elimistöön voi altistaa laktaattiasidoosille.
Erityisesti tulee huomioida vanhukset, sydämen vajaatoimintaa sairastavat, alkoholin
suurkuluttajat ja kuivumiselle altistavat tilanteet, kuten gastroenteriitti.
Metformiini ei ole munuaistoksinen, mutta se poistuu munuaisten kautta. Metformiini
on vasta-aiheinen munuaisten merkittävässä vajaatoiminnassa (eGFR < 30 ml/min/1,73
m2), mutta sitä voidaan käyttää pienempänä annoksena eGFR-tasoilla 30–60 ml/min/1,73
m2. Munuaisten kohtalaisessa vajaatoiminnassa suositellaan arvioimaan Cockcroft–Gaultin
kaavalla laskennallinen GFR iäkkäillä potilailla.
Vakavassa kudoshapetuksen puutteessa (hypoksia) ja kuivumistilanteissa suositellaan
metformiinihoito tauottamaan väliaikaisesti ja hoitamaan hyperglykemia insuliinilla.
Metformiinin yleisimpiä haittavaikutuksia ovat ruoansulatuskanavan oireet, kuten pahoinvointi,
oksentelu, ripuli, vatsakipu ja ruokahaluttomuus. Nämä liittyvät hoidon aloitukseen
ja ovat useimmiten tilapäisiä.
Gastrointestinaalisia haittavaikutuksia voidaan minimoida ottamalla metformiini aterioiden
jälkeen tai kokeilemalla pienempää annosta.
Pitkäaikaiskäyttöön voi liittyä B12-vitamiinipitoisuuden pieneneminen metformiinin
annoksesta riippuen «Metformiini vähentää B12-vitamiinin tasoja annosriippuvaisesti»B. B12-vitamiinipitoisuus tulee tarkistaa 3–5 vuoden välein. Tarvittaessa aloitetaan
substituutio tablettihoidolla (tarpeen mukaan pistoshoito).
Metformiinin käytöstä ikääntyneillä ei ole kontrolloituja tutkimuksia, mutta kliininen
käytäntö on osoittanut, että se on yleensä turvallista ja tehokasta, jos annos ei
ole liian suuri.
Vaikka teho paranee annosta lisäämällä aina 3 grammaan vuorokaudessa asti, pitää harkita
yhdistelmähoitoa, mikäli HbA1c ei ole tavoitetasolla.
Usein, kun annosta lisätään 2 grammasta 3 grammaan vuorokaudessa, HbA1c-taso ei enää kohene, mutta gastrointestinaaliset sivuvaikutukset lisääntyvät.
Kirjallisuutta
Salpeter S, Greyber E, Pasternak G, ym. Risk of fatal and nonfatal lactic acidosis
with metformin use in type 2 diabetes mellitus. Cochrane Database Syst Rev 2006;(1):CD002967
«PMID: 16437448»PubMed