| Keltainen: Jonkin verran näyttöä unettomuuden hoidossa, mutta runsaammin rajoituksia ja haittoja. Eivät ensisijaisia unettomuuden hoidossa. Tietyille potilasryhmille. | |||
| Sedatiiviset masennuslääkkeet | |||
|---|---|---|---|
| Vaikutusmekanismi Monilla masennuslääkkeillä on pieninä pitoisuuksina sedatiivinen ja unta edistävä vaikutus. Vaikutus välittynee pääasiassa H1-histamiinireseptorinsalpauksen välityksellä, mutta lääkeaineesta riippuen muitakin reseptorivaikutuksia on (mm. 5-HT2A- ja 5-HT2C -reseptorinsalpaus). Agomelatiini poikkeaa farmakologialtaan ryhmän muista lääkeaineista. Sen vaikutukset välittyvät M1- ja M2-melatoniininireseptoriagonismin ja 5-HT2C-reseptorinsalpauksen välityksellä. |
|||
| Soveltuvuus Masennuksen yhteydessä ilmenevä unettomuus |
|||
| Lääkeaine | Annostus | Keskeisiä interaktioita | |
| Mirtatsapiini (T1/2: 13–40 (tuntia)) |
1–7,5 mg n. 1–2 tuntia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset Useita kliinisesti merkittäviä, mm.
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Trimipramiini (T1/2: 15–40 (tuntia)) |
10–25 mg maksimi 50 mg n. 1–2 tuntia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Tratsodoni (T1/2: 3–14 (tuntia)) |
25–50 mg maksimi 100 mg n. 1–2 tuntia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Agomelatiini (T1/2: 1–2 (tuntia)) |
25 mg maksimi 50 mg n. 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset Runsaasti kliinisesti merkittäviä.
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Bentsodiatsepiinit | |||
| Vaikutusmekanismi GABAA-ionikanavien positiivinen allosteerinen modulaatio (sitoutuminen bentsodiatsepiinireseptoriin). Z-lääkkeisin verrattuna laajemmat inhibitoriset vaikutukset (mm. lihaksia rentouttava, kouristuksia estävä, anksiolyyttinen). Bentsodiatsepiinireseptorit esiintyvät hyvin laajasti keskushermostossa. Pitkä puoliintumisaika voi aiheuttaa päiväaikaista väsymystä ja akkumulaatioriskiä. |
|||
| Soveltuvuus Vaikean, toimintakykyä haittaavan tai kohtuutonta ahdistusta aiheuttavan unettomuuden lyhytaikaiseen hoitoon silloin, kun päiväaikainen sedaatio on hyväksyttävää |
|||
| Lääkeaine | Annostus | Keskeisiä interaktioita | |
| Diatsepaami (T1/220–100 (tuntia)) (nordiatsepaami 30–200 tuntia) |
2–5 mg maksimi 10 mg n. 30–60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Nitratsepaami (T1/220–48 (tuntia)) |
2,5–5 mg maksimi 10 mg n. 30–60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Kaikki bentsodiatsepiinit ovat väsyttäviä. Ryhmän lääkeaineista unettomuus on virallisena käyttöaiheena lisäksi midatsolaamilla ja triatsolaamilla. Niiden käyttö tulee rajata avohoidon ulkopuolelle. |
|||
| Kipupotilaan unettomuuden hoidossa käytettäviä lääkeaineita | |||
| Vaikutusmekanismi Unettomuuden hoidon kannalta keskeiset farmakologiset mekanismit ovat osin epäselviä. Pregabaliini ja gapapentiini estävät jänniteriippuvaisia kalsiumkanavia (α2δ), mikä vähentää eksitatoristen välittäjäaineiden vapautumista (ml. glutamaatti, substanssi P, kalsitoniinigeeniin liittyvä peptidi). Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke, joka erityisesti pieninä pitoisuuksina estää H1-reseptoreja. Amitriptyliinin kipulääkevaikutukseen liittynevät glutamaatin NMDA-reseptorinsalpaus sekä vaikutukset monoamiiniaineenvaihduntaan. |
|||
| Soveltuvuus Kipupotilailla ilmenevä unettomuus. |
|||
| Lääkeaine | Annostus | Keskeisiä interaktioita | |
| Pregabaliini (T1/24,5–7 (tuntia)) |
75–300 mg maksimi 300 mg n. 30–60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset – |
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Gabapentiini (T1/25–7 (tuntia)) |
300–900 mg Huom. Jos annos on yli 600 mg, annos tulee jakaa vähintään kahteen annokseen, jolloin annosvälin tulee olla vähintään 2 tuntia. Max 1 200 mg/vrk Ilta-annos noin 30–60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Amitriptyliini (T1/210–28 (tuntia)) |
10–25 (50) mg n. 30–60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset Runsaasti kliinisesti merkittäviä.
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Monilla kivun hoidossa käytetyillä lääkeaineilla on sedatiivisia vaikutuksia. Niiden tehosta ei kuitenkaan näyttöä unettomuushäiriön/unettomuuden hoidossa. | |||
| Väsyttävät antihistamiinit | |||
| Vaikutusmekanismi Sentraalisten H1-reseptorien esto keskeinen farmakologinen mekanismi unettomuuden hoidon kannalta |
|||
| Soveltuvuus Nukahtamisvaikeus tai vaikeus pysyä unessa (erityisesti kun tarvitaan antihistamiinivälitteistä allergialääkevaikutusta |
|||
| Lääkeaine | Annostus | Keskeisiä interaktioita | |
| Hydroksitsiini (T1/220 (tuntia)) |
10–25 mg n. 30–60 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Doksylamiini (T1/210–12 (tuntia)) |
12,5–25 mg Ikääntyneillä enintään 12,5 mg n. 30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| On yksilöllistä vaihtelua siinä, miten allergian hoitoon tarkoitetut antihistamiinit päätyvät keskushermostoon (ja siten väsyttävät). On tärkeää selvittää, onko potilaalla jo käytössään näitä lääkkeitä (ml. käsikauppa). | |||
| Antipsykootit | |||
| Vaikutusmekanismi Ketiapiini salpaa pieninä pitoisuuksina erityisesti H1-reseptoreja, minkä katsotaan olevan keskeinen farmakologinen vaikutus unettomuuden hoidon kannalta. Merkittäviä muitakin reseptorivaikutuksia jo pienillä pitoisuuksilla, mm. 5-HT2A-C, α1, α2B-C, D2. |
|||
| Soveltuvuus Skitsofrenian tai kaksisuuntaisen mielialahäiriön yhteydessä ilmenevä unettomuus. |
|||
| Lääkeaine | Annostus | Keskeisiä interaktioita | |
| Ketiapiini (T1/27 (tuntia)) |
12,5–25 mg maksimi 100 mg n. 1 tunti ennen nukkumaanmenoa |
Kineettiset
|
Dynaamiset
|
Huomioitavaa
|
|||
| Ryhmän lääkeaineista (lähes) kaikilla sedatiivisia vaikutuksia (mm. olantsapiini, klooripromatsiini, klooriprotikseeni, promatsiini, levomepromatsiini, melperoni). Lääkeaineilla on yleisesti runsaasti haittoja (mm. painon lisääntyminen, metabolisen oireyhtymän riski) ja interaktioita, ja monet ovat vasta-aiheisia/riskilääkkeitä monissa potilasryhmissä (iäkkäät, veri-, maksa-, sydänsairaus, munuaisten tai hengityksen vajaatoiminta, epilepsia, ahdaskulmaglaukooma, Parkinsonin tauti, hypotyreoosi). Antipsykoottien käyttöä unettomuuden hoidossa tulee harkita hyvin tarkoin. Käyttö voi olla perusteltua esim. psykiatristen potilaiden tai kehitysvammaisten unettomuuden hoidossa. Suositellaan hoidon aloittamista psykiatrin tai kehitysvammaisten hoitoon perehtyneen lääkärin toimesta tai heidän konsultoimistaan. | |||